Kokainovník pravý zřejmě vyšlechtili a pěstovali příslušníci národa Čibčů, kteří žili na náhorní rovině ve střední Kolumbii a tvořili jednu z nejvyspělejších předkolumbovských kultur. Čibčové byli dobří zemědělci a obchodovali s listy koky s okolními kmeny. Inkové se s rostlinou pravděpodobně seznámili až během svých výbojů. Ještě v 16. století, kdy přišli do Kolumbie Španělé, žilo v této oblasti asi milion Čibčů, jejich malé státečky se ale Španělům (podobně jako říši Inků) podařilo celkem bez problémů dobýt.

Inkové uctívali koku jako posvátnou rostlinu. Koka pro ně byla darem bohů, který jim dodával sílu, utišoval hlad a pomáhal jim zapomenout na všechno strádání, které prožívali. Požívání koky, bylo ale vyhrazeno jen bohatší vrstvě Inků. Ti ji používali při kultovních obřadech, které byly součástí obětí bohu Slunce a iniciačních rituálů spojených se vstupem do dospělosti. Staří Inkové používali koku také jako utišující prostředek při operacích lebky.

Když Španělé dobyli oblast dnešního Peru a Bolívie, byli překvapeni stimulačními účinky koky. Dávali ji Indiánům, které zotročili, protože koka potlačovala chuť k jídlu a otupovala je.

V roce 1750 posílá botanik Joseph de Jussie několik prvních exemplářů do Evropy. Byly uloženy v pařížském Přírodovědném muzeu a prostudovány především Lamarckem, jenž v roce 1783 určuje jejich příslušnost k čeledi Erythroxylaceae a rodu Erythroxylum.

V roce 1855 získává jistý Friedrich Gaedcke sublimací krystalický produkt, směs různých alkaloidů obsažených v listech koky, a pojmenovává jej erythroxylin. Čistý kokain se podařilo izolovat o čtyři roky později (1859).

V 60. letech 19. století pomohla koka ke komerčnímu úspěchu jistému Angelu Marianimu. Ten vyráběl víno - Vin Mariani, pastilky a další přípravky s výtažkem z této rostliny. Doporučoval je jako analgetika, anestetika a karminativa (látky proti nadýmání). Později se jím inspiroval lékárník J. S. Pemberton a navrhl recept na nápoj Coca-Cola, který až do roku 1904 obsahoval výtažky z koky.

Zájem o koku v Evropě stoupl po roce 1860, kdy se lékárníku Albertu Niemannovi podařilo izolovat čistý kokain. A již v roce 1862 stanovil Wilhelm Lossen definitivně jeho vzorec: C₁₇H₂₁NO₄. Pokusy s kokainem na sobě prováděl např. Sigmund Freud. Ten v roce 1884 napsal o svých zjištěních dílo "Über Coca" (O účincích rostliny koka). Zde velmi výstižně popsal účinky inhalovaného kokainu:

"Když jsem poprvé vzal kokain, byl jsem ve stavu mírné deprese vyvolané únavou (...). Pár minut nato jsem náhle pocítil veselost provázenou pocitem blaha (...) dosti dlouhým a ničím se nelišícím od normální euforie u zdravé osoby. Člověk má dojem, že je s to se lépe ovládat, že má větší životní sílu a může lépe pracovat (...) jinak řečeno, je prostě normální; sotva by věřil, že je ovlivněn nějakým produktem."

Freud si také všiml, že po něm znecitliví kůže a sliznice. To inspirovalo jeho mladého asistenta Carla Kollera, který v kokainu odhalil lokální anestetikum. Své výsledky shrnul ve studii "Předběžný příspěvek o lokální anestézii".

Kokain se v osmdesátých letech 19. století považoval dokonce za vhodný prostředek k léčbě těch, kteří byli závislí na morfinu. Ovšem ukázalo se, že u takto léčených morfinistů vzniká následná závislost na kokainu.

Přesto, že gram kokainu dnes stojí pětkrát tolik co zlato, je v některých oblastech (či sférách) značně oblíbeným. Ve Spojených státech je dnes kokain znám jako "sníh", "lady", "vločka", "peruánka", "prášek štěstí", "cukrátko do nosu" (nose candy), "jinovatka" či "bílá paní" a má zde 5 - 10 miliónů pravidelných spotřebitelů; vyzkoušelo si ho už 20 - 25 miliónů občanů, z čehož tvořila 20% mládež mezi osmnácti až pětadvaceti lety. Řady jeho stoupenců se přitom rozrůstají o 5000 nováčků denně.

"Kaviár mezi drogami", "droga jet - society", "droga devadesátých let" - všechny tyto výrazy (ať už se s nimi shledáváme u příslušných úřadů různých zemí, nebo pocházejí z pera novinářů) nezdůrazňují jenom rozsah tohoto jevu a jeho pravděpodobný budoucí rozmach; označují zároveň, kterých složek společnosti se úkaz týká. "Koks" je totiž v podstatě droga bohatých či přinejmenším dobře situovaných lidí. Ve Spojených státech pronikl zprvu do sféry show-businessu, filmu, reklamy a žurnalistiky. Mezi stoupence, kteří se k němu veřejně hlásili, patřili i Rolling Stones, zvlášť pak kytarista Mick Jagger. Řada interpretů také koks opěvuje. Dlouhohrající deska Erica Claptona Slow Hand začíná Kokainem od J. J. Caleho. Stejný zdroj inspirace sdílejí i Guthrie Thomas, Jackson Browne a reverend Gary Davis.

Rod Erythroxylum (syn. Erythroxylon), kokainovník (rudodřev), patří do stejnojmenné čeledi Erythroxylaceae, rudodřevovitých, a má asi 250 druhů rostoucích převážně v tropické Americe. Jsou to keře nebo stromy se střídavými jednoduchými listy, vždy s dobře vyvinutými palisty a drobnými, nenápadnými, oboupohlavnými, pravidelnými pětičetnými květy s častou heterostylií (různočnělečností). Plod tvoří jednosemenná peckovice.

Nejrozšířenější a nejznámější je Erythroxylum coca, kokainovník pravý. Je to keř nebo malý strom s prutovitými větvemi krytými červenohnědou borkou (odtud i staré české jméno "rudodřev"). Má podlouhlé až obkopinatě podlouhlé lis­ty, asi 3-6 cm dlouhé a 0,8-1,2 cm široké, celokrajné, slabě kožovité s charakteristickou žilnatinou. Drobné bělavé květy vyrůstají v chudokvětých svazečcích. Mají pěticípý kalich a korunu složenou z pěti plátků, k nimž na vnitřní straně přirůstá stejný počet jazykovitých, dvouklaných lupínků. Dále je v květu deset jednobratrých tyčinek a svrchní trojpouzdrý semeník se třemi čnělkami. Plod je podlouhle vejcovitá, asi 0,7-1 cm dlouhá jednosemenná peckovice, v době zralosti červená. Nažloutlé až světlehnědé vřetenovité semeno má velký endosperm. Tento druh se zpravidla dělí na dvě variety, a to Erythroxylum coca var. spruceanum Burck, tzv., peruánskou koku, která se vyznačuje užšími, světlejšími a tenčími listy, a Erythryxolum coca var. coca, tzv. bolívijskou koku, rostoucí v nižších polohách této oblasti.

Kokainovník pravý pochází pravděpodobně z vlhkých pralesů na východních svazích bolívijských a peruánských And, roste od 300 m až do výše cca 2000 m. I když největším producentem kokových listů je Jižní Amerika (Kolumbie, Peru, Bolívie a severozápadní Brazílie), pěstuje se omezeně i na Jávě, Srí Lance a v Austrálii.

Z dalších druhů je významný Erythroxylum novogranatense - kokainovník kolumbijský původem z Kolumbie. Jako omamná droga se pěstuje až do severní Argentiny a místy i v Indonésii. Ve střední a jižní Africe roste Erythroxylum emarginatum, v Brazílii Erythroxylum deciduum, poskytující barvivo ze stonku, z Jamajky pochází Erythroxylum areolatum s trvanlivým červenavým dřevem.

Historicky nejstarší je užívaní kokových listů, které se žvýkaly s páleným vápnem nebo alkalickým rostlinným popelem. Indiáni žvýkající koku, tzv. coqueros, nosili listy v kožených nebo vlněných brašnách a rozemleté vápno v malých tykvičkách. Přitom docházelo jen zřídka k projevům návyku. I v dnešní době je žvýkání koky denním údělem asi 15 miliónů lidí, převážně latinskoamerických domorodců. Je však nutno podotknout, že indiáni používají koku spíše jako potravu než jako omamný jed! Bylo vědecky dokázáno, že kokové listy mají vyšší výživnou hodnotu než zelenina (viz tabulka v části chemie).

V některých oblastech pěstování, např. v Bolívii, se koka legálně prodává porcovaná ve varných sáčcích. Tento čaj je pouze mírným stimulujícím prostředkem bez vedlejších nebo intoxikačních účinků kokainu, zmenšuje bolesti hlavy i žaludku a zvyšuje fyzické i duševní síly člověka.

Také v tradiční medicíně je koka velmi ceněna. Potíráním spánků rozdrcenými listy se odstraňují bolesti hlavy, rozemleté spolu s dalšími komponenty se používají na zábaly u těhotných žen, s medem slouží k uklidnění žaludku apod. Také některé formy cukrovky se zde léčí kokou. V posledním období se objevuje řada dalších výrobků, např. zubní pasty, krémy a nápoje, které obsahují výtažky z listů koky.

Všechny uvedené skutečnosti ukazují, že dochází k určité změně názorů na využití listů koky.

Vlastní kokain se dnes již pro značnou toxicitu, nebezpečí návykovosti a menší stálost v terapii prakticky neužívá. V klinické praxi se dnes používají zejména syntetické deriváty tropanových alkaloidů. Tak, jak ale poklesl význam kokainu klinické praxi, vzrostl současně jeho význam jako nebezpečné návykové drogy. Takto se kokain používá v čisté formě nebo ve směsích.

Nejrozšířenějším způsobem je šňupání, protože se kokain dobře vstřebává mukózní membránou v nose a začne tak okamžitě působit jako stimulans na centra slasti v mozku. Kokainový rituál je na obou stranách Atlantiku v podstatě stejný. Kokain se dává do lahvičky či prostě zabalí do papírku a složí. Rozestře se pak na zrcátku či jiném předmětu s hladkým povrchem a naseká se čepelkou, aby se odstranily droboučké krystaly a zbyl jemňoučký bílý prášek. A pak se vytvoří jedna či několik tří až pěticentimetrových čárek (lajna), jimž se říká také koleje (rails) nebo též - když jsou vydatné - bulváry (boulevards). Uživatel se může od jiných odlišit jakostí pomůcek. Prášek se šňupe různým náčiním, od slámky od McDonalda (té se říká macdo) přes srolovanou stodolarovou bankovku po zlatou trubičku... Při šňupání kokainu se intenzivní prožitek zvaný "rush" nedostavuje, ale ostatní stimulační vlivy na centrální nervový systém zůstávají zachovány. Vrchol účinku se dostaví asi hodinu po aplikaci a poté další 2-3 hodiny účinek odeznívá. Při šňupání kokain poškozuje nosní přepážku (kokain stahuje cévy, a tkáň je tak nedostatečně vyživována) - kokainistovi stále teče z nosu. Intravenózní injekce (do žíly) účinky kokainu urychlí i znásobí a vyvolává i silnější prožitek. Používá se však i injekční podkožní aplikace vodných roztoků kokainu.

Jako droga se kokain často kombinuje s heroinem, s amfetaminy či s LSD, přičemž se jejich excitační účinek spojuje. Kombinace s morfinem nebo barbituráty často vede k úmrtí.

V poslední době (prakticky od roku 1986) je velmi módní záležitosti kouření ve formě tzv. volné baze (krek, crack), která vzniká tepelnou úpravou hydrochloridu kokainu s jedlou sodou a etherem, méně často se čpavkem. Touto přípravou vznikají bělavé krystalky, které se poté kouří ve směsi s tabákem či marihuanou ze zvláštních vodních dýmek. Užití volné baze je jednou z nejrychlejších metod, jak dostat do mozku značné množství kokainu - kouř je absorbován v plicích, a do mozku se dostává v průběhu 4-6 sekund po inhalaci. Účinek kreku trvá 30-60 minut (stav intenzivní euforie 5 - 10 minut) a mizí během další hodiny. Rychlé střídání vysokých koncentrací a jejich prudkého poklesu vede toxikomana ke stále častějšímu užívání a zvyšování dávky. I proto je crack jednou z nejnebezpečnějších drog. Psychická závislost se objevuje již po 6 dávkách (ale v případě nitrožilního podání kokainu údajně stačí i jen jedna dávka).

Poněkud exotickým způsobem aplikace drogy je vtíráni do dásní, sliznice či zavádění do pochvy. Kokain lze také přijímat ve formě kokainových nápojů, především šumivých vín.

Účinek kokainu značně závisí na dávce a frekvenci užívání. Obvyklá účinná dávka samotného kokainu je 30-200 mg. Množství přijímané drogy je však značně individuální a pohybuje se od desetin gramu až po několik gramů denně.

Žvýkači (coqueros) používají denně asi 25-50 g čerstvých listů, což odpovídá asi 0,05-0,1 g kokainu. Mírné používání kokainu v této formě povzbuzuje tělesnou sílu a odstraňuje pocit hladu i žízně (zřejmě vlivem anestetického účinku kokainu). Osoby, užívající takto kokain, se časem dostávají i do stavu apatie. Jen velmi výjimečně se u žvýkačů objevuje agresivní chování. Zatím není zcela jasné, zda smíšení kokových listů s páleným vápnem či alkalickým rostlinným popelem má pouze zlepšit chuť, nebo lépe uvolnit kokain. Pokud jde ale o koku, je třeba rozlišovat tradiční žvýkání listů koky a podávání čistého kokainu, jeho derivátů či směsí, vedoucí ke kokainismu, tj. zhoubné formě toxikomanie.

Při prvním požití kokainu se neobjevují příjemné prožitky, ale naopak pocity srdeční slabostí, třes rukou, rozšíření zornic, bledost a mrazení. Teprve opakované požívání kokainu vede k vyvolání stavu euforie, projevující se pocitem blaženosti a spokojenosti, dále je přítomna zvýšená představivost, větší schopnost reagovat na vnější podněty a rozhodnost. Mizí pocity únavy, zvyšují se fyzické schopnosti, srdeční aktivita, potřeba spánku ustupuje. Právě kvůli těmto účinkům vzniká na kokain silná psychická závislost.

Kokainista je veselý družný, dostavují se příjemné halucinace, projevuje se touha po pohybu a zvýšeném výkonu. Naproti tomu u klidných lidí, vystoupí spíše lenivá snivost, později spojená se sny a halucinacemi. Kokainisté rádi tvoří navzájem spolky, ve kterých si dovedou vsugerovat společné halucinace a pseudohalucinace. Společně sdílené halucinace a pseudohalucinace, umocňované zvýšeným pohlavním drážděním, především u žen, vedou často k četným sexuálním deviacím. Ženy se stávají nymfomanickými, ztrácejí veškerý stud, jejich pohlavní pud je krajně vystupňován. U mužů dochází sice ke zvýšené touze po ukojení, ale klesá schopnost tohoto cíle dosáhnout. Na druhé straně jeho místní anestetické působení prý při aplikaci na genitálie umožňuje prodloužit erekci a oddálit ejakulaci.

Psychické i somatické účinky kokainu poměrně rychle odeznívají (t_1/2=30-60minut), a to i tehdy, jestliže se udržuje koncentrace kokainu v krvi např. infuzí na konstantní výši. Po odeznění příjemných účinků již převládá deprese, těžká kocovina, pocit tělesné sešlosti, ospalosti a nemožnost usnout. To zase vede k nutnosti drogu znovu aplikovat a tato záležitost se tak může protáhnout na několika denní tah. Tolerance se však u kokainu nevyskytuje.

Vysoké dávky kokainu mohou vést k životu nebezpečné otravě. Minimální smrtelná dávka čistého kokainu je 1,2 g (u přecitlivělých osob však může být i méně než 30 mg). Intoxikace se projevuje na psychické úrovni podrážděností, neschopností se soustředit, pocity stresu, vzrušení, nervozitou, ztrátami vědomí, paměti, pocity zmatenosti, pronásledování, přeludy, halucinacemi. To vede postiženého k iracionálnímu chování. Po fyzické stránce se intoxikace projevuje neobvyklým držením těla, chvěním rtů a hlasu, neurózou, silným pocením doprovázeným třasem, rozšířením zorniček, nepravidelným tepem, pocity nevolnosti a hnusu, zvracením, svalovými křečemi. Otrávený nakonec kolabuje a umírá v důsledku ochrnutí dýchacího centra nebo následkem srdeční arytmie (tzv. kokainový šok). Při vysokých dávkách kokainu se může kolaps dostavit již několik minut po aplikaci.

Chronická otrava kokainem se může projevit psychózou s halucinacemi, podobnými jako při deliriu tremens. Zmíněné halucinace mohou být současně tělové i zrakové, nemocný bývá neklidný úzkostný cítí se pronásledován. Má pocit že je otravován, trpí nespavostí, ztratí REM fázi spánku (snění), podrážděností a sluchovými halucinacemi, bojí se, že má na svém těle i ve svých sekretech hmyz a parazity (stihy). To vše může vést až k přetrvávajícím psychózám a vážným poruchám psychiky. Po fyzické stránce postižený člověk hubne, trpí nechutenstvím k jídlu, nespavostí, sexuální impotencí, bolestmi svalů, je zde možný vznik hypertenze. Po šňupání kokainu dochází vlivem místní vazokonstrikce (stažení cév) k nekrotické perforaci nosní přepážky. V krajním případě dochází k zástavě dechu nebo srdeční činnosti.

Dr. Ronald K. Siegel z Kalifornské university v Los Angeles sledoval čtyři roky (1975 až 1978) skupinu kokainistů ve věku 21-38 let a sestavil přehled účinků kokainu bezprostředních a při chronické aplikaci, tak jak je zkoumané osoby samy uváděly.

Na další negativní důsledek nemírného užívání kokainu, jeho teratogenitu, upozornily výsledky výzkumu čtyř amerických vědců, zveřejněné v New England Journal of Medicine (č. 11 ze 12. září 1985). Týkaly se těhotných žen, a to čtyř skupin nastávajících matek: v první skupině byly ženy požívající výhradně kokain; ve druhé konzumentky kokainu a narkotik; ve třetí bývalé konzumentky narkotik; a ve čtvrté ženy, jež nikdy nebraly žádnou drogu. V první skupině byl podíl potratů mnohem vyšší než ve třech zbývajících skupinách; jedno dítě se narodilo s těžkou malformací a dvě další zemřely před dosažením jednoho měsíce. Je přitom pozoruhodné, že užívání kokainu mělo zde horší důsledky než užívání heroinu; je však třeba zaznamenat i to, že šlo o extrémní spotřebu - 4 až 5 gramů denně až po sám předvečer porodu (což podstatně přesahuje údaje o průměrném konzumentu v USA, jeho spotřeba se odhaduje na 1-4 gramy měsíčně).

Mechanismus účinku a biotransformace kokainu jsou vzhledem k jisté odbornosti probrány na zvláštní stránce.

Intoxikace z pohledu intoxikovaných se zobrazují pouze registrovaným uživatelům s patřičným oprávněním. Máte-li zájem, můžete se přihlásit či registrovat.

Lehké formy kokainové intoxikace není většinou nutné léčit pro velmi krátký interval působení této látky. Pokud je třeba nějaký zásah, především k prevenci vzniku křečí, kardiovaskulárních a respiračních komplikací, lze podat benzodiazepiny, antiarytmika (beta blokátory nebo kombinované alfa a beta blokátory) a antipsychotika.

Léčbu látkové závislosti na kokain lze dělit na několik druhů. Symptomy při odnětí kokainu lze léčit několika způsoby, podle toho, který základní příznak usilujeme odstranit. Protože se předpokládá, že výrazná touha po podání další dávky kokainu je způsobena deplecí dopaminu, podávají se ke zvládnutí tohoto stavu agonisté tohoto neurotransmiteru (bromokryptin, amantadin aj.). Snížená touha po podání další dávky kokainu byla rovněž popsána po podání inhibitorů dopaminergních receptorů (např. flupenthixol, ale i jiná neuroleptika). K mírnění depresivních symptomů se používá imipramin a další antidepresiva. Některé studie popisují příznivý efekt antikonvulziva karbamazepinu na udržení abstinence kokainu.

Kokainové alkaloidy lze odvodit od pyrrolidin-piperidinového bicyklického skeletu, a to od jeho N-methylderivátu, nazývaného tropin (odtud tropanové alkaloidy). Výchozí látkou pro biosyntézu těchto alkaloidů je aminokyselina arginin, prekurzor ornithinu.

Dominantním, a také nejznámějším alkaloidem, vyskytujícím se v listech jihoamerického keře koky, je kokain. Obsah tohoto alkaloidu činí zpravidla 90 % z celkového obsahu 0,2-0,8 % bází tohoto typu ve varietách kokainovníku. Jeho struktura vychází z ekgoninu (2-karboxy-3-hydroxytropan), jehož je kokain benzoylovaným methylesterem.

Kokain se dá připravovat i synteticky, tato výroba je však extrémně drahá a tudíž nevýhodná, proto příprava kokainu vychází téměř výhradně z přírodního materiálu. Surová směs alkaloidů, získaná extrakcí listů koky, se zmýdelňuje na ekgonin, který je po izolaci esterifikován nejprve methylalkoholem, následně pak benzoylchloridem na kokain. Pro praktické použití se kokain převádí na sůl chlorid kokainia (cocainum chloratum nebo cocainum hydrochloricum). Výsledkem těchto úprav jsou bílé, šupinkovité a lesklé krystalky, tající při teplotě 98 °C.

Co se týče ostatních (nepsychotropních) složek listů koky, nabízím Vám zde tabulku porovnání obsahu některých výživných látek obsažených v 100 g listů koky a ve 100 g průměrné zeleniny. Z těchto hodnot vyplývá i úloha koky jako výživné potraviny v životě indiánů.